| Mục lục bài viết: |
|---|
| Gluco-corticoid |
| Trang 2 |
| Toàn trang |
Gluco-corticoid là một hormon vỏ thượng thận có tác dụng thúc đẩy tổng hợp glucose từ protid, thải trừ K+, giữ Na+ và kiềm chế tác dụng của ACTH. Gluco-corticoid tự nhiên có hai loại chính là Cortisol (Hydrocortison) và Corticosteron. Trong lâm sàng, các chế phẩm corticoid đều là dẫn xuất của cortisol hay hydrocortison, còn được tổng hợp từ acid mật, từ thực vật, và tổng hợp hóa dược. Gluco-corticoid gây tác dụng giảm đau gián tiếp thông qua tác dụng chống viêm.
I. DƯỢC ĐỘNG HỌC.
Khi vào cơ thể bằng nhiều đường khác nhau, Gluco-corticoid đều được hấp thu vào máu. Trong máu, 90% Gluco-corticoid gắn với protein huyết tương và gây tác dụng dược lý tại các cơ quan. Gluco-corticoid được chuyển hóa ở gan bằng 2 cơ chế: phản ứng oxy hóa khử và phản ứng liên hợp. Thải trừ qua thận 30% dạng chưa chuyển hóa và 70% dạng chuyển hóa.
Khi đưa vào cơ thể Gluco-corticoid sẽ tác động lên các tuyến như dưới đồi, tuyến yên, tuyến vỏ thượng thận.
- Một số chất cảm ứng enzym chuyển hóa thuốc như Barbiturat, Rifampicin làm giảm tác dụng của Corticoid.
- Một số chất ức chế enzym chuyển hóa thuốc như Erythromycin, Cloramphenicol... làm tăng tác dụng của thuốc.
II. TÁC DỤNG DƯỢC LÝ VÀ CƠ CHẾ.
1. Tác dụng điều trị:
Có 3 tác dụng chính là:
- Tác dụng chống viêm.
- Tác dụng chống dị ứng.
- Tác dụng ức chế miễn dịch.
1.1. Tác dụng chống viêm.
- Gluco-corticoid kích thích tổng hợp 1 protein là Lipocortin, chất này ức chế hoạt tính của Phospholipase A2. Do đó nó làm giảm tổng hợp cả Leucotrien và PG, trong khi đó thuốc NSAID chỉ ức chế tổng hợp PG (Hình 2.5).
- Ngoài ra tác dụng chống viêm của Corticoid còn do: ức chế sản xuất kháng thể, ức chế khả năng vận chuyển và tập trung của bạch cầu, cản trở thực bào, hạn chế giải phóng enzym ty lạp thể...
Do đó, thuốc có tác dụng chống viêm nhanh, nhưng khi dừng thuốc thì dễ tái phát.
1.2. Tác dụng chống dị ứng:
- Dưới tác động của dị nguyên, cơ thể sinh ra IgE, IgE gắn vào các thụ cảm thể đặc hiệu trên mastocyt và bạch cầu E làm hoạt hóa phospholipase C. Men này xúc tác tách phosphatidyl inositol diphosphat ở màng tế bào thành diacyl glycerol và inositol phosphat. Hai chất này đóng vai trò chất truyền tin thứ 2 làm các hạt trong bào tương của tế bào giải phóng chất trung gian hóa học gây dị ứng như histamin, serotonin...
- Gluco-corticoid có tác dụng ức chế men phospholipase C do đó làm ức chế giải phóng các chất trung gian hóa học gây dị ứng (Hình 2.6).
1.3. Tác dụng ức chế miễn dịch:
- Gluco-corticoid chủ yếu tác động lên phản ứng quá mẫn chậm (Hình 2.7):
(1) - Gluco-corticoid ức chế thực bào và trình diện kháng nguyên của Mastocyt (MΦ).
(2) - Gluco-corticoid ức chế khả năng chuyển hóa của T4 lên MΦ do đó ức chế tiết Interleukin II (IL II).
(3) - Gluco-corticoid ức chế sự hoạt hóa của T4 làm giảm tiết IL I.
(4) - Gluco-corticoid ức chế sự hoạt hóa của ILγ lên tế bào NK, từ đó ức chế giải phóng IL I và IL II.
