Home Engl Foru G+ Face 



Dẫn xuất indol

1. Indometacin.

- Đặc điểm tác dụng: Tác dụng chống viêm mạnh hơn phenylbutazon 20-80 lần và mạnh hơn hydrocortison 2-4 lần. Đối kháng rõ với PG. Tác dụng trên cả giai đoạn đầu và cuối của viêm. Tác dụng giảm đau liên quan mật thiết với tác dụng chống viêm (liều chống viêm/ liều giảm đau = 1/1). sCó tác dụng hạ sốt nhưng không dùng hạ sốt đơn thuần vì có nhiều độc tính và đã có thuốc khác thay thế.

- Độc tính: Có thể gây chóng mặt, nhức đầu (vì công thức của indometacin tương tự như serotonin), rối loạn tiêu hóa, loét dạ dày, giảm bạch cầu, thiếu máu bất sản, hoặc tan huyết giảm tiểu cầu, hen, phù quicke, suy hô hấp cấp.

- Chỉ định: các chứng đau viêm khớp nặng, viêm dây thần kinh, đau lưng...

- Chế phẩm và liều lượng:

Biệt dược: Algiflan, Amuno, Antacin, Bonidon, Indocid, Indolen, Indocin, Indren, Metacen, Metindol, Indophlogont, Mezolin, Novacin, Inacid, Indomed, Indameth, Indometh, Indo-Lemmon.

Trình bày: Viên nén hoặc nang trụ 25mg, thuốc đạn đặt 50 và 100mg, lọ thuốc tiêm 25mg và 50mg dưới dạng bột đông khô kèm 1 lọ dung môi.

Biệt dược: Chrono-Indocid viên nang trụ 75mg có tác dụng kéo dài.

Biệt dược: Indocid collyre, Indocollyre, Indoptic dịch treo 1% lọ 5ml để nhỏ mắt (phòng ngừa chứng phù nề võng mạc sau phẫu thuật lấy thủy tinh thể).

- Liều lượng: Người lớn: ngày uống 50-100mg chia 2-4 lần sau bữa ăn, hoặc ngày uống 3 lần x 25mg và tối trước khi đi ngủ nạp hậu môn 1 viên đạn. K0 dùng quá liều 150mg/24h. Với đau cấp hoặc nặng tiêm bắp sâu mỗi lần 25mg (tối đa 50mg). Liều tiêm tối đa 100mg/24h. Viên tác dụng kéo dài ngày 1-2 viên.

Không dùng cho trẻ em dưới 16 tuổi, phụ nữ có thai hoặc cho con bú, người có tiền sử hoặc hiện tại mắc bệnh dạ dày hành tá tràng.

2. Sulindac:

Sulindac là một tiền chất, bản thân nó không có hoạt tính, vào cơ thể được chuyển thành dẫn chất sulfat có hoạt tính sinh học mạnh, ức chế cyclo-oxygenase mạnh hơn sulindac 500 lần. Về cấu trúc hóa học, sulindac là indometacin được thay methocy bằng fluor và thay clo bằng gốc methylsulfinyl.

- Trong thực nghiệm, tác dụng dược lý của sulindac bằng 1/2 indometacin, thực tế lâm sàng tác dụng chống viêm và giảm đau của sulindac tương tự như aspirin. Mức độ độc tính kém indometacin.

- Chế phẩm: Arthrocin, Artribid, Clinorin. Viên nén (màu vàng hình 6 cạnh) 150 và 200mg. Mỗi ngày uống 1-2 viên, liều tối đa 400mg/24h.

 

Xương khớp

Xem thêm

Bài mới đăng


Viết bình luận