Home Engl Foru G+ Face 



Dẫn xuất anilin

1. Paracetamol (acetaminophen).

- Dược động học: Hấp thu nhanh qua ống tiêu hóa, sinh khả dụng là 80-90%, hầu như không gắn vào protein huyết tương. Chuyển hóa lớn ở gan và một phần nhỏ ở thận, cho các dẫn xuất glucuro và sulfo-hợp, thải trừ qua thận.

- Đặc điểm tác dụng: Khác với các dẫn xuất trên, các dẫn xuất anilin chỉ có tác dụng hạ sốtgiảm đau tương tự như aspirin, không có tác dụng chống viêm và thải trừ acid uric, không kích ứng tiêu hóa, không ảnh hưởng đến tiểu cầu và đông máu.

- Độc tính: Với liều điều trị hầu như không có tác dụng phụ, không gây tổn thương đường tiêu hóa, không gây mất thăng bằng kiềm toan, không gây rối loạn đông máu. Tuy nhiên, khi dùng liều cao (>10g) sau thời gian tiềm tàng 24 giờ, xuất hiện hoại tử tế bào gan có thể tiến triển đến chết sau 5-6 ngày. Nguyên nhân là paracetamol bị oxy hóa ở gan cho N-acetyl parabenzoquinonimin. Bình thường, chuyển hóa này bị khử độc ngay bằng liên hợp các glutathion của gan. Nhưng khi dùng liều cao, N-acetyl parabenzo quinonimin quá thừa sẽ gắn vào protein của tế bào gan và gây hoại tử tế bào. Biểu hiện bằng đau hạ sườn phải, gan to, vàng da, hôn mê gan, toan máu, GPT, GOT và LDH đều tăng. Bệnh nhân thường chết sau 6-7 ngày. Nếu điều trị sớm bằng N-acetyl-cystein (NAC) là tiền chất của glutathion, bệnh nhân có thể qua khỏi, nếu sau 36 giờ gan đã bị tổn thương thì kết quả diều trị sẽ kém.

- Chế phẩm:

+ Chế phẩm viên nén Paracetamol, Panadol, Donodol… 500mg.

+ Chế phẩm viên đạn Efferalgan 80mg, 150mg, 300mg.

+ Chế phẩm viên sủi: Efferalgan, Donodol, Panadol 500mg.

+ Chế phẩm gói bột Efferalgan 80mg.

+ Chế phẩm dạng bột tiêm: Pro-Dafalgan 2g proparacetamol tương đương 1g paracetamol.

+ Chế phẩm dạng dung dịch uống.

+ Các chế phẩm kết hợp với các thuốc khác:

Pamin viên nén gồm Paracetamol 400mg và Chlorpheramin 2mg.

Decolgen, Typhi... dạng viên nén gồm Paracetamol 400mg, Phenyl Propanolamin 5mg, Chlorpheramin 2mg có tác dụng hạ sốt, giảm đau, giảm xuất tiết đường hô hấp để chữa cảm cúm.

Efferalgan-codein, Paracetamol-codein, Codoliprane, Claradol-codein, Algeisedal, Dafagan-codein dạng viên sủi gồm Paracetamol 400-500mg và Codein sulphat 20-30mg có tác dụng giảm đau nhanh và mạnh, giảm ho.

Di-Antalvic dạng viên nang trụ gồm Paracetamol 400mg và Dextro-propoxyphen hydrochloride 30mg (thuộc nhóm opiat yếu) có tác dụng giảm đau mạnh (ở mức độ trung gian so với giảm đau gây nghiện và giảm đau non-steroid).

- Liều lượng: Người lớn 0,5-1g x 1-3 lần/ngày. Trẻ em 13-15 tuổi 0,5g x 1-3 lần/ngày. Trẻ em 7-13 tuổi 0,25g x 1-3 lần/ngày.

2. Phenacetin.

Khi vào cơ thể chuyển thành paracetamol. Tuy nhiên phenacetin có độc tính tạo met-hemoglobin và gây hoại tử gan nên hiện nay không dùng.

 

Xương khớp

Xem thêm


Viết bình luận