| Mục lục bài viết: |
|---|
| Thuốc giảm đau gây nghiện tổng hợp |
| Trang 2 |
| Toàn trang |
Là các thuốc tổng hợp có tác dụng gần giống morphine, nên gọi là opiat. Các thuốc này cùng với morphine có hiện tượng quen thuốc chéo, tức là người nghiện thuốc này cũng có thể dùng thay thế bằng các thuốc khác.
Trong cấu trúc của morphine, phần quyết định tác dụng dược lý của morphine là:
- Nhân thơm.
- Nhân piperidin.
- Nhân thơm nối với chức amin bậc 3 bởi chuỗi ba carbon.
Như vậy cái xương sống quyết định tác dụng morphinic của opiat được trình bày đơn giản như sau:
Trên cơ sở ấy người ta đã tổng hợp được nhiều loại opiat có tác dụng trội hơn morphine trong khi giảm được nhiều tác dụng phụ. Dựa trên ái lực của thuốc đối với các thụ thể morphin, chia thành 3 nhóm như sau:
1. Thuốc chủ vận hoàn toàn (giống morphin):
Thuốc chủ vận hoàn toàn như morphin, tức là khi tăng liều có thể đạt được hiệu quả tối đa.
1.1. Pethidin (Dolargan, Dolosal).
- Giảm đau kém morphine 6-10 lần, ít độc hơn 3 lần, ít gây nôn, ít gây táo bón, không gây giảm ho, tác dụng chống co thắt ruột và cơ trơn như atropin và papaverin. áp dụng điều trị như morphine, hay dùng trong tiền mê và đau sau mổ.
- Liều lượng: uống hoặc đặt hậu môn 50mg/lần, ngày dùng 2-3 lần. Tiêm bắp 1ml dung dịch 1%.
1.2. Fentanyl.
Mạnh hơn morphine 100 lần, tác dụng giảm đau đạt mức cao nhất sau khi tiêm tĩnh mạch 0,1-0,5mg 2-3 phút, tác dụng kéo dài 30 phút. Trước đó, dùng atropin để ngăn cản tác dụng kích thích phó giao cảm. Nếu fentanyl gây ức chế hô hấp thì dùng naloxon để đối kháng.
Miếng dán durogesic: chứa fentanyl, có hai loại: Hệ thống trị liệu thấm qua da 25mg /gi? : miếng 10 cm2, hộp 5 miếng. Hệ thống trị liệu thấm qua da 50mg/gi? : miếng 20 cm2, hộp 5 miếng.
1.3. Sufentanyl.
Mạnh hơn morphine 5000 lần.
1.4. Phenoperidin.
Tác dụng của bộ 3 phenoperidin, fentanyl và sufentanyl rất mạnh, đến nhanh, mất tác dụng cũng nhanh, do những thuốc này vượt qua hang rào máu não rất tốt, tan mạnh trong lipid.
1.5. Methadon.
- An thần, giảm ho, giảm đau mạnh, ít gây táo bón. Dùng để “chữa ngộ độc” heroin, vì nếu nghiện methadon sẽ ít bị ràng buộc, ít bị làm suy yếu hơn heroin.
- Liều lượng: uống mỗi lần 2,5mg, mỗi ngày 2-3 lần. Liều tối đa 10mg/lần, 20mg/24h.
1.6. Dextromoramid.
Là dẫn xuất của methadon, tác dụng giảm đau mạnh hơn morphine, nhưng nhanh hết hơn morphine. Uống hoặc tiêm bắp 5-20mg mỗi ngày. Có thể làm hạ huyết áp, dễ gây nghiện.
1.7. Levorphanol.
Là đồng phân tả tuyền, giảm đau mạnh. Loại hữu tuyền là dextrophan, không gây ngủ, không giảm đau, không gây nghiện nhưng giảm ho mạnh. Dẫn xuất methyl của dextrophan là dextromethorphan dùng giảm ho.
1.8. Dextropropoxyphene và codein.
Là 2 thuốc thuộc nhóm opiat có tác dụng giảm đau ở mức độ trung gian giữa morphine và nhóm giảm đau non-steroid, nhưng không gây nghiện nên được sử dụng rộng rãi trong điều trị. Các thuốc này ít được sử dụng đơn độc mà thường được phối hợp với paracetamol, sự phối hợp này mang lại tác dụng hiệp đồng tối ưu, được chỉ định trong các chứng đau mức độ vừa phải như: Đau do viêm thấp khớp, đau dây thần kinh ngoại vi, đau lưng, đau đầu hoặc đau nửa đầu, đau do gãy xương...
Các chế phẩm thường dùng:
- Efferalgan codein, Dafalgan codein gồm Paracetamol 500mg, Codein 30mg.
- Codoliprane gồm Paracetamol 400mg, Codein 20mg.
- Claradol codein gồm Paracetamol 500mg, Codein 20mg.
- Algisedal gồm Paracetamol 400mg, Codein 25mg.
Liều dùng mỗi ngày có thể lên đến 3g paracetamol mà 180mg codein chia đều trong ngày.
- Di-Antalvic gồm Paracetamol 400mg và Dextropropoxyphene 30mg.
Liều dùng ngày 4-6 lần, mỗi lần 1 viên. Không dùng cho trẻ em dưới 15 tuổi.
