Thông tin đa chiều về viên thuốc xuyên thế kỷ

(ĐTĐ) – Aspirin do Charles Frederic Gerhanrdt tổng hợp (1853); Schroder, Prinzhorn, Kraut xác định công thức (1869). Mãi 44 năm sau khi được tổng hợp, Felix Hoffman tổng hợp lại, dùng chữa đau khớp (1897) song theo hồ sơ Hãng Bayer và FDA (Mỹ), thì Felix Hoffman vẫn được công nhận là “người phát minh”. Từ đó đến nay aspirin đã tồn tại được 114 năm.

Chưa có thuốc nào hơn aspirin về mặt giảm viêm, giảm đau, hạ sốt!

Aspirin ức chế cyclo-oxygenase-2(COX-2) làm giảm sản xuất ra các prostaglandin (PG). Tác dụng chống viêm là do ức chế sản xuất PG; làm vững bền màng lysosom trong quá trình thực bào; ức chế các chất gây viêm như các kinin huyết tương; ức chế cơ chất của enzym, ức chế sự di chuyển bạch cầu, ức chế phản ứng kháng nguyên – kháng thể; làm tăng steroid (do có gốc salicylic). Giảm đau là do ức chế sản xuất PGE alphal, giảm cảm thụ của các ngọn dây thần kinh cảm giác với các chất gây đau của phản ứng viêm như bradykinin, histamin, serotonin. Hạ sốt là do ức chế sản xuất PGE1, PGE2 làm giảm tạo nhiệt (giảm rung cơ, giảm hô hấp, chuyển hóa) tăng thải nhiệt (giãn mạch da, tăng tiết mồ hôi). Trong các kháng viêm không steroid (NSAID), có loại giảm viêm (ketoprofen), có loại giảm đau (diflunisal) là chính; chỉ aspirin có hai tác dụng này mạnh như nhau hơn hẳn các NSAID khác. Aspirin ức chế PGE2 mạnh hơn cả, nên vượt xa NSAID khác về hạ sốt.

Thông tin đa chiều về viên thuốc xuyên thế kỷ

Aspirin được sử dụng trong y học từ gần 200 năm.

Aspirin là NSAID duy nhất dùng ngăn ngừa tai biến tim mạch thứ phát

Aspirin còn ức chế cyclo-oxygenase-1 (COX-1) làm giảm việc tiết ra các PG khác. Từ đó, không tiết ra đủ các chất bảo vệ (chất keo, natri bicarbonat) và tăng tiết dịch vị làm cho niêm mạc dạ dày – tá tràng bị bào mòn, viêm loét, xuất huyết; giảm lưu lượng máu đến dạ dày, khó hồi phục tổn thương; tính axít của aspirin gây cồn cào khó chịu, hủy hoại các tế bào biểu mô… đồng thời gây các tác dụng không mong muốn khác.

ThromboxanA2 làm tăng sự co mạch, tăng tập kết tiểu cầu; prostacyclin ngăn ngừa giãn mạch, giảm tập kết tiểu cầu. Bình thường prostacyclin – thromboxanA2 ở thế cân bằng động. Người bị bệnh tim mạch cân bằng này bị rối loạn, thromboxanA2 tăng dễ tạo ra huyết khối. John Robert Vane phát hiện aspirin ức chế COX-1 ở tiểu cầu với liều thấp (2g) làm giảm prostacylin. Dùng aspirin liều hợp lý sẽ không làm tăng thromboxanA2 lên quá mức, giúp ngăn ngừa sự tạo ra huyết khối. Phát minh này sau đó được thử lâm sàng đưa vào điều trị.

Với người đã từng bị bệnh hay bị tai biến tim mạch, các nghiên cứu cho thấy: sau nhồi máu cơ tim cấp, dùng aspirin làm giảm 50% tái nhồi máu cơ tim, giảm 23% tỷ lệ tử vong tim mạch, không tăng các biến chứng chảy máu nghiêm trọng. Khi cần hỗ trợ làm tan huyết khối, dùng aspirin làm giảm đáng kể sự tái tắc nghẽn (từ 25% xuống 11%), giảm các biến cố thiếu máu tái phát (từ 41% xuống 25%). Sau phẫu thuật tái thông mạch vành, dùng aspirin ngay sau 6 giờ sẽ giảm tắc nghẽn mạch đến 50%. Với đau thắt ngực, dùng aspirin làm giảm nguy cơ đột quỵ không tử vong, nhồi máu cơ tim hoặc tử vong do mạch máu với cùng mức giảm 5% (9% so với 4% trước đó). Theo đó, dùng aspirin để ngăn ngừa huyết khối phòng các tai biến tim mạch thứ phát. Aspirin có hiệu lực như cloppidrogel song giá thành thấp hơn nhiều lần.

Với người chưa từng bị bệnh hay tai biến tim mạch, nghiên cứu trên người có nguy cơ tim mạch cao, sau 5 năm dùng (liều 325mg/ngày, dùng cách ngày), thấy aspirin làm giảm nhẹ nguy cơ nhồi máu cơ tim (từ 0,44% xuống 0,26%), không giảm tỷ lệ tử vong tim mạch song lại tăng nhẹ xuất huyết não, tăng đáng kể xuất huyết tiêu hóa. Cùng các nghiên cứu khác thấy: dùng aspirin cho người chưa từng bị bệnh hay tai biến tim mạch thu được lợi ích thất thường song lại tăng các tác dụng có hại. Theo đó, không dùng aspirin để dự phòng bệnh tim mạch tiên phát. Trong trường hợp này, dùng aspirin không lợi mà còn bị các tác dụng không mong muốn. Thêm nữa, người chưa từng bị bệnh tim mạch, hệ cân bằng thromboxanA2 – prostacyclin vốn ổn định, dùng apirin là không cần thiết mà còn gây rối loạn hệ này, làm giảm thromboxanA2, gây chảy máu.

Các công dụng mới và các tác dụng phụ mới của aspirin

Có nhiều nghiên cứu sâu về cơ tác dụng không mong muốn đã biết hay mới phát hiện. Có thể tóm tắt:

– Thúc đẩy sinh hội chứng Reye: Dùng aspirin cho người dưới 19 tuổi đang nhiễm virut (cúm, thủy đậu…) sẽ có nguy cơ bị hội chứng Reye (biểu hiện: phù não, thoái hóa tế bào thần kinh não; suy gan nhiễm mỡ tiến triển nhanh chóng, gan to chứa đầy các không bào chứa mỡ). Cứu chữa chậm sẽ tử vong sau vài giờ, nếu kịp thời có thể hồi phục, song để lại khuyết tật nhẹ, hay di chứng nặng về não.

– Gây chảy máu: Do làm giảm thromboxanA2, giảm tập kết tiểu cầu, nên aspirin gây chảy máu. Aspirin không được dùng cho người đang hay có nguy cơ chảy máu, không được dùng aspirin với các thuốc kháng đông (tăng hiệu lực gây chảy máu), không được dùng aspirin cho người đột quỵ chảy máu não do vỡ động mạch (vì sẽ làm tăng chảy máu).

– Với huyết áp: Do giảm sản xuất PGI2, tăng giải phóng rennin nên aspirin sẽ gây tăng huyết áp nếu dùng kéo dài, dẫn tới đột quỵ chảy máu não, đặc biệt với người xơ vữa động mạch, tăng mỡ máu, mãn kinh, cao tuổi.

– Với thận: Do ức chế sản xuất PGI2 ở thận, aspirin làm giảm lưu lượng máu nuôi thận, giảm độ lọc cầu thận, giải phóng renin, gây rối loạn nước – điện giải, rối loạn chức năng tiểu cầu thận, viêm thận mô kẽ, hoại tử nhú thận, suy thận cấp, tăng kali máu.

– Với thai phụ: Dùng aspirin 3 tháng đầu thai kỳ sẽ bị quái thai.Do làm giảm sản xuất PGE, PGF (chất tăng co bóp tử cung), aspirin dùng ở 3 tháng cuối thai kỳ có thể làm tăng thời gian mang thai, ảnh hưởng tới chức phận tuần hoàn hô hấp của thai.

– Với mắt: Aspirin tạo ra các tân mạch ở võng mạc, tân mạch này sau đó bị vỡ ra, gây xuất huyết, giảm thị lực (bệnh thoái hóa hoàng điểm, dạng ẩm).

Cần tận dụng triệt để công năng của aspirin, nhưng cần biết rõ các tác dụng không mong muốn để có biện pháp phòng tránh thích hợp.

 Nguồn Suckhoedoisong.vn

(Lưu ý: Việc đáp ứng với các liệu trình điều trị, máy, thiết bị trợ giúp là khác nhau tùy thuộc cơ địa mỗi người !
Những thông tin y học trên website chỉ mang tính tham khảo, bạn không được tự ý áp dụng nếu chưa được sự chỉ dẫn của thầy thuốc !)

Có thể bạn quan tâm