Điều trị đau .com
  • Nơi cung cấp thông tin về Đau và Điều trị đau !
0124 589 8686

Thuốc phong bế dẫn truyền còn được gọi là Thuốc tê cục bộ là những thuốc với nồng độ thích hợp khi tiếp xúc với các sợi thần kinh ở mọi mức độ của hệ thần kinh thì phong bế sự dẫn truyền một cách đặc hiệu, tạm thời và có hồi phục, làm mất cảm giác (đau, nhiệt độ) của một vùng cơ thể, trong khi chức phận vận động không bị ảnh hưởng. Một thuốc tê tốt phải có các tiêu chuẩn sau đây:

- Ngăn cản hoàn toàn và đặc hiệu sự dẫn truyền cảm giác.

- Sau tác dụng của thuốc, chức phận thần kinh được phục hồi hoàn toàn.

- Thời gian khởi tê ngắn, thời gian tác dụng thích hợp (thường khoảng 60 phút).

- Không độc, không kích thích mô và không gây dị ứng.

- Tan trong nước, vững bền dưới dạng dung dịch, khử khuẩn xong vẫn còn hoạt tính.

I. Phân loại:

1. Nhóm esther:

Là ester của acid benzoic và acid para amino benzoic (PAB), gồm:

- Cocain là alkaloid của cây Erthroxylon coca.

- Novocain hay Procain.

- Dicain hay Tetracain, Pantocain.

2. Nhóm amid:

- Lidocain (Xycain, Lignocain).

- Cindcocain (Sovcain, Precain).

3. Amino alcoxy:

Pranocain.

4. Amino alkin xeton:

Diclonin.

II. Dược động học:

1. Nhóm ester:

Nhóm này bị thủy phân bởi men choliesterase giả để thành PAB và DEAE. PAB gây tác dụng dược lý của thuốc, còn DEAE liều cao gây tác dụng toàn thân của thuốc tê, ngoài ra thuốc tê còn tham gia phản ứng liên hợp với acid glucu axeto hóa.

Trong dịch não tủy không có men choliesterase giả nên thực tế không bị thủy phân, chỉ khi nào thuốc bị đào thải hết mới hết tác dụng, do đó tiêm thuốc tê vào dịch não tủy thời gian tác dụng kéo dài.

Thuốc thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng chuyển hóa: PAB 80% và DEAE 20%.

2. Nhóm amid:

Thuốc hấp thu qua các mạch máu tại chỗ đưa thuốc, ngoài ra còn hấp thu qua niêm mạc. Trong máu, lidocain gắn với hồng cầu và cả protein huyết tương rồi được phân bố đến các cơ quan trong cơ thể. Thuốc được chuyển hóa ở gan dưới tác dụng của các men mycrosom gan, thành sản phảm chuyển hóa rồi thải trừ qua thận.

III. Tác dụng dược lý và cơ chế:

1. Tác dụng tại chỗ:

- Tác dụng gây tê: với liều điều trị thuốc tác dụng đặc hiệu gây tê làm mất cảm giác theo thứ tự: cảm giác đau, lạnh, nóng, xúc giác nông rồi đến xúc giác sâu. Sự hồi phục cảm giác theo thứ tự ngược lại.

- Cơ chế tác dụng: bình thường trong điều kiện điện thế tĩnh phía ngoài màng [Na+] lớn hơn trong, còn [K+] trong màng lại lớn hơn bên ngoài. Vì [Na+] lớn hơn nhiều [K+] nên điện thế ngoài màng dương so với điện thế bên trong. Khi có kích thích, cơ chế bơm K+-Na+ hoạt động làm Na+ đi vào trong còn K+ đi ra ngoài, khi đó điện thế bên trong lại dương so với bên ngoài gây ra hiện tượng khử cực và tạo ra các xung động thần kinh.

Các thuốc tê gắn vào receptor trên màng làm ức chế cơ chế bơm K+-Na+ làm ngăn cản sự chịu kích thích và ngăn cản sự khử cực do đó không có sự dẫn truyền xung động.

- Đặc điểm tác dụng:

+ Tác dụng của thuốc tê liên quan đến phần base ở tổ chức. Phần base này lại phụ thuộc pK của thuốc và pH của tổ chức.

+ Tác dụng của thuốc tê liên quan đến loại sợi thần kinh: sợi nhỏ không myelin bị ức chế trước, sau đó đến sợi có myelin. Tác dụng này không phụ thuộc vào sợi cảm giác hay sợi vận động.

+ Tác dụng của thuốc liên quan đến sự phân bố mạch máu ở vùng định gây tê, và phụ thuộc phương pháp gây tê.

+ Adrenalin làm co mạch do đó khi dùng phối hợp với thuốc tê làm thuốc lâu hấp thu do đó tác dụng kéo dài hơn.

2. Tác dụng toàn thân:

2.1. Tác dụng trên thần kinh trung ương:

- Liều cao 100-800mg thuốc tê gây tác dụng ức chế thần kinh trung ương gây mất cảm giác về cân băng, hình khối...

- Liều rất cao 10-20g thuốc tê gây co giật, hưng phấn thần kinh trung ương nhưng ức chế trung khu hô hấp.

Ngoài ra Novocain liều cao còn gây ngủ.

Cơ chế: Thuốc tê ức chế các neurone đa sinap ở tủy sống từ đó ức chế hệ lưới rồi ức chế vỏ não.

Riêng Cocain có tác dụng hưng phấn thần kinh trung ương, gây khoái cảm và gây nghiện.

2.2. Trên hệ tim mạch:

- Trên tim: thuốc tê ức chế dẫn truyền xung động ở các nút và bản thân cơ tim do đó có tác dụng chống loạn nhịp tim (tác dụng nhanh, thời gian ngắn, dễ gây độc).

- Trên mạch: các thuốc tê có tác dụng chống co thắt mạch do ngăn cản dẫn truyền xung động thần kinh đến cơ trơn thành mạch. Giảm kích thích đối với chất trung gian hóa học, còn ở tế bào đích thuốc cản trở tác dụng của adrenalin và acetylcholin.

2.3. Tác dụng ức chế thanh quản, phản xạ ho, phản xạ nôn (do tác dụng chống co thắt cơ).
2.4. Tác dụng kháng histamin nhẹ, chống viêm.

Tuy nhiên bản thân thuốc tê cũng gây dị ứng do đó trước khi sử dụng phải thử test nội bì.

3. Tác dụng phụ:

- Loại tác dụng đặc hiệu, liên quan kỹ thuật gây tê như hạ huyết áp, ngừng hô hấp do gây tê tủy sống, tổn thương dây thần kinh do kim tiêm chọc vào hay do thuốc chèn ép…

- Loại tác dụng do thuốc tê ngấm vào vòng tuần hoàn với nồng độ cao, gây những biểu hiện thần kinh như: buồn nôn, nôn, mất định hướng, động tác giật rung, liệt hô hấp; hoặc tim mạch như: rối loạn dẫn truyền, bloc nhĩ thất...

- Loại phản ứng quá mẫn hay dị ứng phụ thuộc vào từng cá nhân, thường gặp ở nhóm ester (novocain), rất ít gặp ở nhóm amid (lidocain).

4. Tương tác thuốc:

- Để khắc phục tình trạng gây giãn mạch của thuốc tê (trừ cocain gây co mạch), thường phối hợp với adrenalin, nhất là khi gây tê thâm nhiễm. Adrenalin làm co mạch, có tác dụng ngăn cản sự ngấm thuốc tê vào tuần hoàn nên kéo dài thời gian tác dụng của thuốc.

- Các thuốc làm tăng cường tác dụng của thuốc tê: như các thuốc giảm đau gây nghiện, các thuốc an thần...

- Các thuốc làm tăng độc tính của thuốc tê như: quinidin, thuốc phong tỏa b adrenergic.

- Thuốc tê hiệp đồng với tác dụng của cura. Sulfamid đối kháng 2 chiều với các thuốc tê dẫn xuất từ acid para amino benzoic (như procain).

5. Thuốc pha thêm.

- Adrenaline. Khi thêm adrenaline 1:200.000 (5 µg/ml) sẽ kéo dài tác dụng thuốc tê, cầm máu vết mổ, giảm hấp thu thuốc tê vào máu, nhờ đó làm giảm độc tính thuốc tê và cho phép dùng lượng thuốc tê nhiều hơn. Adrenaline làm tăng đau khi chích do pH của dung dịch thấp. Không được dùng thuốc tê có pha adrenaline ở các động mạch tận cùng (ngón tay, dương vật) vì gây co mạch kéo dài và thiếu máu cục bộ.

Bicarbonate. Pha thêm bicarbonate vào thuốc tê sẽ làm tăng nồng độ thuốc tê không ion hóa nên thuốc tê có tác dụng nhanh hơn và giảm đau khi chích. Pha 1 mEq bicarbonate vào 10 ml lidocaine hay mepivacaine nhưng chỉ pha 0,1 mEq bicarbonate vào 10 ml bupivacaine để tránh kết tủa.

- Thuốc phiện (morphine, fentanyl, sulfentanyl) pha vào thuốc tê để tê ngoài màng cứng hay tê tủy sống có tác dụng làm tăng hiệu quả giảm đau và gây tê mà không tăng nguy cơ ngộ độc.

Thuốc đồng vận α2 như clonidine pha vào thuốc tê làm tăng hiệu quả giảm đau và kéo dài thời gian tác dụng.

Được tài trợ

Bài viết mới

Một số vấn đề cơ bản về bệnh loãng xương

11-12-2017 Hits:276 Loãng xương DrBlack

Loãng xương là một chuyên ngành còn rất mới, ban đầu được cho là một bệnh thứ yếu. Song khi nghiên cứu sâu về Loãng xương cho thấy tỷ lệ lưu hành, tỷ lệ biến chứng gãy xương và tỷ lệ tử vong do biến chứng gãy xương ngày một tăng, đặc biệt là ở phụ nữ mãn kinh. Do vậy ngày nay Loãng xương đã trở thành một chuyên ngành nghiên cứu sâu về cấu trúc, chức năng và bệnh lý nguyên phát của xương.  Các khía cạnh được đề cập đến trong bài viết này bao gồm: 1. Chẩn đoán...

Read more

Viết bình luận