Chuyên mục: Thuốc theo vần L

Summarize this content to 100 words Tên chung quốc tế Losartan Mã ATC C09CA01 Loại thuốc Chất đối kháng thụ thể AT1 của angiotensin II Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén bao phim, dạng muối kali: 25 mg, 50 mg, 100 mg. Viên nén bao phim dạng phối hợp: 50 mg (100 mg) losartan và 12,5 mg (25 mg) hydroclorothiazid. Dược lý và cơ chế tác dụng Losartan là chất đầu tiên của nhóm thuốc chống tăng huyết áp mới, đó là một chất đối kháng thụ thể (typ AT1) angiotensin II. Angiotensin II, tạo thành từ angiotensin I trong phản ứng do enzym chuyển angiotensin (ACE) xúc tác, là một chất co mạch mạnh; đó là hormon kích hoạt mạch chủ yếu của hệ thống renin – angiotensin, và là một thành phần quan trọng trong sinh lý bệnh học của tăng huyết áp. Angiotensin II cũng kích thích vỏ tuyến thượng thận tiết aldosteron. Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính chẹn tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ngăn cản có chọn lọc angiotensin II, không cho gắn vào thụ thể AT1 có trong nhiều mô (thí dụ cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Cả losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính đều không biểu lộ tác dụng chủ vận cục bộ ở thụ thể AT1 và đều có ái lực với thụ thể AT1 lớn hơn nhiều (khoảng 1000 lần) so với thụ thể AT2. Losartan là một chất ức chế cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1. Chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc mạnh hơn từ 10 đến 40 lần so với losartan, tính theo trọng lượng và là một chất ức chế không cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1. Các chất đối kháng angiotensin II cũng có các tác dụng huyết động học như các chất ức chế ACE, nhưng không có tác dụng không mong muốn phổ biến của các chất ức chế ACE là ho khan. Dược động học Sau khi uống, losartan hấp thu tốt và chuyển hóa bước đầu nhiều qua gan nhờ các enzym cytochrom P450 (CYP2C9 và CYP3A4). Khả dụng sinh học của losartan xấp xỉ 33%. Khoảng 14% liều losartan uống chuyển thành chất chuyển hóa có hoạt tính, chất này đảm nhiệm phần lớn tính đối kháng thụ thể angiotensin II. Nửa đời thải trừ của losartan khoảng 2 giờ, và của chất chuyển hóa khoảng 6 – 9 giờ. Nồng độ đỉnh trung bình của losartan đạt trong vòng 1 giờ, và của chất chuyển hóa có hoạt tính trong vòng 3 – 4 giờ. Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều liên kết nhiều với protein huyết tương (> 98%), chủ yếu là albumin và chúng không qua hàng rào máu – não. Thể tích phân bố của losartan khoảng 34 lít và của chất chuyển hóa có hoạt tính khoảng 12 lít. Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương của losartan là khoảng 600 ml/phút và của chất chuyển hóa có hoạt tính là 50 ml/phút; độ thanh thải của chúng ở thận tương ứng với khoảng 75 ml/phút và 25 ml/phút. Losartan thải trừ 35% qua đường nước tiểu và khoảng 60% qua phân. Ở người bệnh xơ gan từ nhẹ đến vừa, diện tích dưới đường cong (AUC) của losartan và của chất chuyển hóa có hoạt tính cao hơn, tương ứng, gấp 5 lần và 2 lần so với ở người bệnh có gan bình thường. Losartan và chất chuyển hóa E-3174 không bị loại ra khi thẩm phân máu. Chỉ định Điều trị tăng huyết áp: Có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác (thí dụ thuốc lợi tiểu thiazid). Nên dùng losartan cho người bệnh không dung nạp được các chất ức chế ACE. Điều trị suy tim: Losartan có thể sử dụng trong phối hợp điều trị suy tim. Điều trị bệnh thận do đái tháo đường. Chống chỉ định Quá mẫn với losartan hoặc bất kỳ thành phần nào của chế phẩm. Mang thai, suy gan nặng. Suy thận: Creatinin máu ≥ 250 mmol/lít hoặc kali huyết ≥ 5 mmol/lít hoặc hệ số thanh thải creatinin ≤ 30 ml/phút. Thận trọng Cần phải giám sát đặc biệt và/hoặc giảm liều ở người bệnh mất nước, điều trị bằng thuốc lợi tiểu và người bệnh có những yếu tố khác dễ dẫn đến hạ huyết áp. Người bệnh hẹp động mạch thận hai bên hoặc một bên, người chỉ còn một thận cũng có nguy cơ cao mắc tác dụng không mong muốn (tăng creatinin và urê huyết) và cần được giám sát chặt chẽ trong điều trị. Do nguy cơ tăng kali máu, nên theo dõi nồng độ kali máu ở người già và người suy thận, không dùng với thuốc lợi tiểu giữ kali. Người bệnh suy gan phải dùng liều thấp hơn. Thời kỳ mang thai Dùng các thuốc tác dụng trực tiếp lên hệ thống renin – angiotensin trong ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ có thể gây ít nước ối, hạ huyết áp, vô niệu, thiểu niệu, biến dạng sọ mặt và tử vong ở trẻ sơ sinh. Mặc dù, việc chỉ dùng thuốc ở ba tháng đầu của thai kỳ chưa thấy có liên quan đến nguy cơ cho thai nhi, nhưng dù sao khi phát hiện có thai, phải ngừng losartan càng sớm càng tốt. Thời kỳ cho con bú Không biết losartan có tiết vào sữa mẹ hay không, nhưng có những lượng đáng kể losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc trong sữa của chuột cống. Do tiềm năng có hại cho trẻ nhỏ đang bú mẹ, phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ. Tác dụng không mong muốn (ADR) Phần lớn các tác dụng không mong muốn đều nhẹ và mất dần với thời gian. Thường gặp, ADR > 1/100 Tim mạch: Hạ huyết áp, đau ngực. Thần kinh trung ương: Mất ngủ, choáng váng, mệt mỏi. Nội tiết – chuyển hóa: Tăng kali huyết, hạ glucose máu. Tiêu hóa: Ỉa chảy, khó tiêu. Huyết học: Hạ nhẹ hemoglobin và hematocrit. Thần kinh cơ – xương: Đau lưng, đau chân, đau cơ. Thận: Hạ acid uric huyết (khi dùng liều cao), nhiễm trùng đường niệu. Hô hấp: Ho (ít hơn khi dùng các chất ức chế ACE), sung huyết mũi, viêm xoang. Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100 Tim mạch: Hạ huyết áp thế đứng, đau ngực, blốc A – V độ II, trống ngực, nhịp chậm xoang, nhịp tim nhanh, phù mặt, đỏ mặt. Thần kinh trung ương: Lo âu, mất điều hoà, lú lẫn, trầm cảm, đau nửa đầu, đau đầu, rối loạn giấc ngủ, sốt, chóng mặt. Da: Rụng tóc, viêm da, da khô, ban đỏ, nhạy cảm ánh sáng, ngứa, mày đay, vết bầm, ngoại ban. Nội tiết – chuyển hóa: Bệnh gút. Tiêu hóa: Chán ăn, táo bón, đầy hơi, nôn, mất vị giác, viêm dạ dày. Sinh dục – tiết niệu: Bất lực, giảm tình dục, đái nhiều, đái đêm. Gan: Tăng nhẹ các thử nghiệm về chức năng gan và tăng nhẹ bilirubin. Thần kinh cơ xương: Dị cảm, run, đau xương, yếu cơ, phù khớp, đau cơ. Mắt: Nhìn mờ, viêm kết mạc, giảm thị lực, nóng rát và nhức mắt. Tai: Ù tai. Thận: Nhiễm khuẩn đường niệu, tăng nhẹ creatinin hoặc urê. Hô hấp: Khó thở, viêm phế quản, chảy máu cam, viêm mũi, sung huyết đường thở, khó chịu ở họng. Các tác dụng khác: Toát mồ hôi. Hướng dẫn cách xử trí ADR Giảm liều hoặc dừng thuốc khi xuất hiện các tác dụng không mong muốn. Liều lượng và cách dùng Điều trị tăng huyết áp: Liều dùng tùy thuộc từng người bệnh và phải điều chỉnh theo đáp ứng huyết áp. Liều khởi đầu của losartan thường dùng cho người lớn là 50 mg mỗi ngày; có thể dùng liều khởi đầu thấp hơn (thí dụ 25 mg mỗi ngày) cho người bệnh có khả năng mất dịch trong lòng mạch, kể cả người đang dùng thuốc lợi tiểu, hoặc suy…

Summarize this content to 100 words Tên chung quốc tế Lorazepam Mã ATC N05B A06 Loại thuốc Thuốc chống lo âu, an thần loại benzodiazepin Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén: 0,5 mg, 1 mg, 2 mg. Dung dịch uống: 2 mg/ ml. Viên nén đặt dưới lưỡi: 0,5 mg, 1 mg, 2 mg. Ống tiêm: 2 mg/ml, 4 mg/ml (có alcol benzylic 2%, polyethylenglycol 400 và propylenglycol). Dược lý và cơ chế tác dụng Lorazepam là một benzodiazepin tác dụng ngắn, có tác dụng nói chung tương tự như diazepam. Thuốc dùng để điều trị ngắn ngày trạng thái lo âu, chứng mất ngủ (lo âu hoặc căng thẳng do stress đời sống hàng ngày thường không cần phải dùng thuốc giải lo âu), chống co giật trong trạng thái động kinh. Khi điều trị trạng thái động kinh, thuốc có tác dụng chống động kinh kéo dài nên thường được ưa dùng đầu tiên nếu dễ tiêm được tĩnh mạch. Ngoài ra, thuốc còn gây giảm trí nhớ, làm thư giãn cơ nên được dùng trong tiền mê. Thuốc có thể được dùng đơn độc, nhưng thường được phối hợp với thuốc khác như thuốc đối kháng thụ thể 5-HT, và/hoặc corticosteroid để điều trị buồn nôn và nôn do hóa trị liệu ung thư gây ra. Lorazepam ức chế hệ thần kinh trung ương ở các mức, bao gồm cả hồi viền và tổ chức lưới của não, bằng cách gắn vào thụ thể benzodiazepin nằm trong phức hợp thụ thể của GABA (gamma aminobutyric acid) và bằng cách điều hòa GABA. GABA là một chất ức chế dẫn truyền thần kinh của não. Lorazepam làm tăng tác dụng ức chế của GABA đối với tính kích thích của neuron ở não, do làm tăng tính thấm của màng tế bào neuron đối với ion Cl-. Sự di chuyển ion Cl- (anion) vào trong tế bào làm tăng điện thế qua màng, dẫn đến trạng thái bị kích thích kém hơn và gây trạng thái ổn định, như vậy, xung thần kinh có thể bị chặn hoàn toàn. Tăng tác dụng ức chế dẫn truyền thần kinh của GABA dẫn đến hậu quả là lorazepam cũng làm não giảm lượng sản xuất ra các chất kích thích dẫn truyền thần kinh bao gồm norepinephrin, serotonin, acetylcholin, và dopamin. Lorazepam có nguy cơ cao gây phụ thuộc thuốc. Dược động học: Hấp thu: Sau khi uống hoặc tiêm bắp, lorazepam được hấp thu nhanh và sinh khả dụng khoảng 90%. Thời gian thuốc bắt đầu có tác dụng sau khi dùng: An thần, gây ngủ: Uống: Trong vòng 60 phút, tiêm bắp: 30 – 60 phút, tiêm tĩnh mạch: 15 – 30 phút. Chống co giật: uống: 30 – 60 phút, tiêm tĩnh mạch: 5 phút. Thời gian tác dụng của thuốc: 6 – 8 giờ. Phân bố: Thể tích phân bố Vd ở trẻ sơ sinh: 0,75 lít/kg, người lớn: 1,3 lít/kg. Thuốc qua hàng rào máu – não, qua nhau thai và vào sữa. Gắn vào protein khoảng 85%. Phần thuốc tự do có thể cao đáng kể ở người cao tuổi. Thuốc chuyển hóa ở gan thành glucuronid không có hoạt tính. Nửa đời thải trừ: Trẻ sơ sinh: 40,2 giờ; trẻ lớn hơn: 10,5 giờ; người lớn: 12,9 giờ; người cao tuổi: 15,9 giờ; suy thận giai đoạn cuối: 32 – 70 giờ. Thuốc bài tiết qua nước tiểu, một ít qua phân. Chỉ định Uống: Điều trị chứng lo âu, điều trị ngắn ngày (dưới 4 tháng) triệu chứng lo âu hoặc lo âu kết hợp với triệu chứng trầm cảm. Tiêm tĩnh mạch: Trạng thái động kinh, tiền mê, chống nôn và buồn nôn do hóa trị liệu ung thư. Chống chỉ định Mẫn cảm với lorazepam hoặc bất cứ thành phần nào khác. Có thể có mẫn cảm chéo với các benzodiazepin khác. Bệnh glôcôm cấp góc hẹp. Hội chứng ngừng thở khi ngủ (tiêm). Tiêm thuốc vào động mạch. Suy hô hấp nặng trừ trường hợp thở máy. Thận trọng Phải dùng thận trọng cho người cao tuổi, người suy nhược, người có bệnh gan, người nghiện rượu hoặc suy thận, người bị bệnh phổi mạn tính (bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính, ngừng thở khi ngủ). Phải dùng liều thấp nhất cho người cao tuổi và suy nhược. Thuốc gây ức chế hệ thần kinh trung ương phụ thuộc vào liều, có thể dẫn đến ngủ, chóng mặt, lú lẫn hoặc mất phối hợp động tác. Tránh lái xe hoặc đứng máy. Phải thận trọng khi phối hợp với các thuốc ức chế thần kinh hoặc thuốc chống loạn thần khác. Cần thận trọng đối với người dễ ngã (người cao tuổi). Lorazepam có thể gây quên thuận chiều (anterograde amnesia). Phản ứng nghịch thường như hung hăng gây gổ, kích động đã gặp, đặc biệt ở tuổi thiếu niên, hoặc bệnh nhân loạn thần. Phải dùng thận trọng đối với người bị trầm cảm, đặc biệt khi có nguy cơ tự sát. Trầm cảm có từ trước có thể nặng lên hoặc xuất hiện trong khi điều trị bằng lorazepam. Không khuyến cáo dùng lorazepam cho người bị trầm cảm tiên phát hoặc loạn thần. Phải thận trọng khi dùng lorazepam cho người có tiền sử nghiện thuốc. Lorazepam có thể gây phụ thuộc thuốc; khi ngừng thuốc đột ngột, có thể có hội chứng cai thuốc (co giật, run rẩy, co cứng cơ và bụng, nôn, toát mồ hôi). Phải thận trọng khi dùng lorazepam như một thuốc ngủ để điều trị rối loạn giấc ngủ. Phải tìm các nguyên nhân có thể gây ra. Nếu thất bại sau 7 – 10 ngày điều trị, phải nghĩ đến một bệnh nội khoa hoặc một bệnh loạn thần. Lorazepam tiêm có chứa polyethylen glycol và propylen glycol đã gây độc khi dùng liều cao và/hoặc truyền dịch kéo dài. Thuốc cũng chứa cả benzyl alcol, tránh dùng cho trẻ sơ sinh. Độ an toàn và tính hiệu quả của thuốc chưa xác định được đối với trẻ dưới 12 tuổi. Thời kỳ mang thai Tác dụng gây quái thai đã thấy ở một số nghiên cứu trên động vật. Thuốc qua nhau thai ở người. Trẻ sơ sinh có thể bị ức chế hô hấp, hội chứng cai thuốc hoặc giảm trương lực cơ khi mẹ dùng thuốc ở những tháng cuối thai kỳ, hoặc gần ngày sinh. Chống chỉ định dùng ở người mang thai. Thời kỳ cho con bú Thuốc vào sữa mẹ. Không khuyến cáo dùng. Tác dụng không mong muốn (ADR) Thường gặp, ADR > 1/100 Hệ thần kinh: Gây ngủ. Hô hấp: Ức chế hô hấp. Tại chỗ, khi tiêm bắp: Đau ở nơi tiêm. Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100 Tim mạch: Hạ huyết áp. Hệ thần kinh trung ương: Chứng ngồi không yên, chứng quên, mất phối hợp động tác, lú lẫn, trầm cảm, mất định hướng, hoa mắt chóng mặt, nhức đầu. Da: Viêm da, phát ban. Tiêu hóa: Chán ăn, buồn nôn, tăng/giảm cân. Cơ xương: Yếu cơ. Mắt : Rối loạn thị lực. Hô hấp: Ngừng thở, tăng thông khí, ngạt mũi. Hiếm gặp, ADR < 1/1 000 Mệt mỏi, loạn đông máu, thay đổi tính khí, tăng tiết nước bọt, rối loạn kinh nguyệt, nghiện thuốc (khi dùng kéo dài), phản xạ chậm, tự sát, co giật, chóng mặt, ngộ độc do polyethylen glycol hoặc propylen glycol (khi truyền tĩnh mạch kéo dài). Hướng dẫn cách xử trí ADR Các tác dụng không mong muốn thường xuất hiện lúc mới bắt đầu điều trị và nói chung thường hết khi tiếp tục điều trị hoặc phải giảm liều. Chú ý đến người cao tuổi, suy nhược, trầm cảm (nguy cơ tự sát), chỉ kê đơn số lượng ít và ngắn ngày không quá 2 tuần. Liều uống trên 0,09 mg/kg làm tăng mất phối hợp động tác mà không làm tăng tác dụng an thần so với liều thấp hơn. Ngừng thuốc đột ngột sau một thời gian dài (thường trên 10 ngày) có thể gây hội chứng cai thuốc. Liều lượng và cách dùng Cách dùng: Thuốc có thể uống, tiêm bắp (tiêm sâu), hoặc tiêm tĩnh mạch (không được vượt quá 2 mg/phút hoặc 0,05 mg/kg trong 2 – 5 phút, pha…

Summarize this content to 100 words Tên chung quốc tế Loratadine Mã ATC R06AX13 Loại thuốc Thuốc kháng histamin, đối kháng thụ thể H1 Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 10 mg, viên nén rã nhanh 10 mg. Sirô: 5 mg/5 ml. Dạng kết hợp: Viên nén giải phóng chậm gồm 5 mg loratadin và 120 mg pseudoephedrin sulfat. Dược lý và cơ chế tác dụng Loratadin là dẫn chất piperidin liên quan đến azatadin, là thuốc kháng histamin tác dụng kéo dài. Loratadin thuộc nhóm thuốc đối kháng chọn lọc thụ thể H1 ngoại vi thuộc thế hệ thứ hai, không an thần, không có hoạt tính muscarinic đáng kể. Loratadin có tác dụng giảm nhẹ triệu chứng của viêm mũi và viêm kết mạc dị ứng do giải phóng histamin. Loratadin còn có tác dụng chống ngứa và nổi mày đay liên quan đến histamin. Tuy nhiên, loratadin không có tác dụng bảo vệ hoặc trợ giúp lâm sàng đối với trường hợp giải phóng histamin nặng như choáng phản vệ. Trong trường hợp đó, điều trị chủ yếu là dùng adrenalin và corticosteroid. Thuốc kháng histamin không có vai trò trong điều trị hen. Tác dụng kéo dài của loratadin là do thuốc phân ly chậm sau khi gắn với thụ thể H1 hoặc do tạo thành chất chuyển hoá có hoạt tính là desloratadin (descarboethoxyloratadin). Những thuốc kháng histamin không có tác dụng chữa nguyên nhân mà chỉ trợ giúp làm nhẹ bớt triệu chứng. Bệnh viêm mũi dị ứng có thể là bệnh mạn tính và tái diễn; để điều trị thành công thường phải dùng các thuốc kháng histamin lâu dài và ngắt quãng và sử dụng thêm những thuốc khác như glucocorticoid dùng theo đường hít và dùng kéo dài. Có thể kết hợp loratadin với pseudoephedrin hydroclorid để làm nhẹ bớt triệu chứng ngạt mũi trong điều trị viêm mũi dị ứng có kèm ngạt mũi. Dược động học Loratadin hấp thu nhanh sau khi uống, tác dụng kháng histamin của thuốc xuất hiện trong vòng 1 – 4 giờ, đạt tối đa sau 8 – 12 giờ và kéo dài hơn 24 giờ. Nồng độ của loratadin và descarboethoxyloratadin (desloratadin) đạt trạng thái ổn định ở phần lớn người bệnh vào khoảng ngày thứ năm dùng thuốc. Nồng độ đỉnh trong huyết tương trung bình của loratadin và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó (desloratadin) tương ứng là 1,5 và 3,7 giờ. Sinh khả dụng của thuốc tăng và thời gian đạt nồng độ đỉnh bị kéo dài bởi thức ăn. 98% loratadin liên kết với protein huyết tương. Nửa đời thải trừ của loratadin là 8,4 giờ và của desloratadin là 28 giờ. Nửa đời của thuốc biến đổi nhiều giữa các cá thể, không bị ảnh hưởng bởi urê máu, tăng lên ở người cao tuổi và người xơ gan. Độ thanh thải của thuốc là 57 – 142 ml/phút/kg và không bị ảnh hưởng bởi urê máu nhưng giảm ở người bệnh xơ gan. Thể tích phân bố của thuốc là 80 – 120 lít/kg. Loratadin chuyển hóa nhiều khi qua gan lần đầu bởi hệ enzym microsom cytochrom P450 chủ yếu thành desloratadin, là chất chuyển hóa có tác dụng dược lý. Khoảng 80% tổng liều của loratadin bài tiết ngang nhau ra nước tiểu và phân dưới dạng chất chuyển hóa, trong vòng 10 ngày. Loratadin và desloratadin vào sữa mẹ và đạt nồng độ đỉnh tương đương với nồng độ thuốc trong huyết tương. Không qua hàng rào máu – não ở liều thông thường. Chỉ định Viêm mũi dị ứng. Viêm kết mạc dị ứng. Ngứa và mày đay liên quan đến histamin. Chống chỉ định Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Dùng dạng kết hợp loratadin và pseudoephedrin trong khi người bệnh đang dùng và đã dùng thuốc ức chế MAO trong vòng 10 ngày. Thận trọng Suy gan. Khi dùng loratadin, có nguy cơ khô miệng, đặc biệt ở người cao tuổi, và tăng nguy cơ sâu răng. Do đó, cần phải vệ sinh răng miệng sạch sẽ khi dùng loratadin. Thời kỳ mang thai Chưa có những nghiên cứu đầy đủ và kiểm tra tốt về sử dụng loratadin trong thai kỳ. Do đó chỉ dùng loratadin trong thai kỳ khi cần thiết, dùng liều thấp và trong thời gian ngắn. Thời kỳ cho con bú Loratadin và chất chuyển hóa descarboethoxyloratadin tiết vào sữa mẹ. Do đó chỉ dùng loratadin khi cần thiết, dùng liều thấp và trong thời gian ngắn. Tác dụng không mong muốn (ADR) Loạn nhịp thất nặng đã xảy ra khi điều trị với một số thuốc kháng thụ thể histamin H1 thế hệ 2. Điều đó không xuất hiện khi điều trị bằng loratadin. Khi sử dụng loratadin với liều lớn hơn 10 mg hàng ngày, những tác dụng phụ sau đây có thể xảy ra: Thường gặp, ADR > 1/100 Thần kinh: Đau đầu. Tiêu hóa: Khô miệng. Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100 Thần kinh: Chóng mặt. Hô hấp: Khô mũi và hắt hơi. Khác: Viêm kết mạc. Hiếm gặp, ADR < 1/1 000 Thần kinh: Trầm cảm. Tim mạch: Tim đập nhanh, loạn nhịp nhanh trên thất, đánh trống ngực. Tiêu hóa: Buồn nôn. Chuyển hóa: Chức năng gan bất bình thường, kinh nguyệt không đều. Khác: Ngoại ban, nổi mày đay, và choáng phản vệ. Hướng dẫn cách xử trí ADR Sử dụng loratadin với liều thấp nhất mà có hiệu quả. Liều lượng và cách dùng Cách dùng: Dùng theo đường uống. Viên nén dạng kết hợp với pseudoephedrin phải nuốt nguyên cả viên mà không được bẻ, nhai hay hòa tan. Liều lượng: Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: Dùng một lần trong ngày, liều 10 mg loratadin dạng viên nén hoặc sirô hoặc dạng kết hợp với pseudoephedrin sulfat. Trẻ em 2 – 12 tuổi: Trọng lượng cơ thể > 30 kg: 10 mg loratadin, 1 lần/ngày. Dạng viên nén hoặc sirô. Trọng lượng cơ thể < 30 kg: 5 ml (1 mg/ml) sirô loratadin, 1 lần/ngày. Không dùng dạng viên nén. An toàn và hiệu quả khi dùng loratadin cho trẻ em dưới 2 tuổi chưa được xác định. Suy gan nặng: Liều khởi đầu là 10 mg, 2 ngày một lần cho người lớn và trẻ em có trọng lượng cơ thể > 30 kg. Suy thận nhẹ và người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều. Suy thận nặng (Clcr < 30 ml/phút): Liều 10 mg loratadin, 2 ngày một lần cho người lớn và trẻ em trên 6 tuổi. Liều 5 mg, 2 ngày một lần cho trẻ em 2 – 5 tuổi. Tương tác thuốc Loratadin được chuyển hóa bởi cytochrom P450 isoenzym CYP3A4 và CYP2D6, vì vậy sử dụng đồng thời với những thuốc ức chế hoặc bị chuyển hóa bằng những enzym này có thể tạo ra thay đổi về nồng độ thuốc trong huyết tương và có thể có tác dụng không mong muốn. Các thuốc đã biết có ức chế enzym trên bao gồm: Cimetidin, erythromycin, ketoconazol, quinidin, fluconazol và fluoxetin. Điều trị đồng thời loratadin và cimetidin dẫn đến tăng nồng độ loratadin trong huyết tương 60%, do cimetidin ức chế chuyển hóa của loratadin. Điều này không có biểu hiện lâm sàng. Điều trị đồng thời loratadin và ketoconazol dẫn tới tăng nồng độ loratadin trong huyết tương gấp 3 lần, do ức chế CYP3A4. Điều đó không có biểu hiện lâm sàng vì loratadin có chỉ số điều trị rộng. Điều trị đồng thời loratadin và erythromycin dẫn đến tăng nồng độ loratadin trong huyết tương. AUC (diện tích dưới đường cong của nồng độ theo thời gian) của loratadin, tăng trung bình 40% và AUC của desloratadin tăng trung bình 46% so với điều trị loratadin đơn độc. Trên điện tâm đồ không có thay đổi về khoảng QTc. Về mặt lâm sàng, không có biểu hiện sự thay đổi tính an toàn của loratadin và không có thông báo về tác dụng an thần hoặc hiện tượng ngất khi điều trị đồng thời 2 thuốc này. Chống chỉ định dùng dạng kết hợp loratadin và pseudoephedrin khi đang và đã dùng các thuốc ức chế MAO trong vòng 10 ngày, vì…

Summarize this content to 100 words Tên chung quốc tế Lopinavir and ritonavir Mã ATC J05AR10 Loại thuốc Thuốc ức chế protease của HIV Dạng thuốc và hàm lượng Thuốc nước: Lopinavir 400 mg/5 ml và ritonavir 100 mg/5 ml. Viên nén bao phim: Lopinavir 100 mg và ritonavir 25 mg; lopinavir 200 mg và ritonavir 50 mg. Dược lý và cơ chế tác dụng Lopinavir và ritonavir (lopinavir/ritonavir) là kết hợp cố định của hai thuốc ức chế protease của virus gây suy giảm miễn dịch mắc phải ở người (HIV). Ritonavir là thuốc ức chế mạnh isoenzym CYP 3A của cytochrom P450 nên khi dùng đồng thời với lopinavir thì làm giảm chuyển hóa và làm tăng nồng độ huyết tương của lopinavir. Hàm lượng ritonavir có trong chế phẩm thấp hơn nhiều so với các liều điều trị của ritonavir nhưng cũng đủ để ức chế CYP3A. Thuốc có tác dụng ngăn chặn các HIV mới, ức chế sự phát triển của các tiền virus (provirus). Thuốc kết hợp sẵn lopinavir và ritonavir được sử dụng phối hợp với các thuốc khác kháng retrovirus để điều trị bệnh nhân (người lớn, vị thành niên, trẻ em trên 14 ngày tuổi) có virus HIV typ 1 và HIV typ 2. Lopinavir/ritonavir cũng được dùng cho bệnh nhân nhiễm retrovirus chưa được điều trị bằng thuốc kháng virus hoặc bệnh nhân đã được điều trị bằng thuốc kháng retrovirus. Mặc dù, trong nuôi cấy tế bào, sự có mặt của ritonavir không có ảnh hưởng lên sự tạo ra các chủng HIV-1 kháng lopinavir trong nuôi cấy, Nhưng các chủng HIV-1 kháng lopinavir cũng đã xuất hiện trong trị liệu kết hợp lopinavir và ritonavir với liều cố định. Dược động học: Sau khi uống, lopinavir được hấp thu nhanh ở ống tiêu hóa, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong vòng 4 giờ. Sinh khả dụng tăng khi thuốc được uống cùng bữa ăn nhiều mỡ. Khoảng 90 – 99% thuốc gắn vào protein huyết thanh. Lopinavir được chuyển hóa mạnh, chủ yếu bằng oxy hóa bởi isozym CYP 3A4 của CYP450; đã xác định được 13 chất chuyển hóa, trong đó một vài chất có tác dụng chống virus. Lopinavir được đào thải chủ yếu qua phân và một lượng ít hơn qua nước tiểu. Khoảng 19,8 % liều được bài tiết dưới dạng không bị biến đổi trong phân; khoảng 2,2% liều được bài tiết dưới dạng không bị biến đổi trong nước tiểu. Nửa đời thải trừ cuối cùng khoảng 6 – 5 giờ. Sau khi uống, ritonavir được hấp thu ở ống tiêu hóa và nồng độ đỉnh huyết tương đạt được sau 2 đến 4 giờ. Hấp thu phụ thuộc vào liều và tăng nếu uống thuốc cùng với thức ăn. Khoảng 98% thuốc gắn với protein và có rất ít thuốc vào hệ TKTW. Ritonavir được chuyển hóa ở gan, chủ yếu nhờ các isoenzym CYP3A4 của cytochrom P450 và ở mức độ yếu hơn bởi CYP2D6. Người ta đã xác định được 5 chất chuyển hóa, chất chuyển hóa chính có hoạt tính kháng virus nhưng nồng độ chất này trong huyết tương thấp. Thanh thải ritonavir ở trẻ em (2 đến 14 tuổi) bị nhiễm HIV nhanh hơn ở người lớn 1,5 đến 1,7 lần. Khoảng 86% liều uống được thải qua phân (trong đó 33,8% dưới dạng không bị biến đổi); khoảng 11% được đào thải qua nước tiểu (trong đó 3,5% là dưới dạng thuốc không thay đổi). Nửa đời huyết tương của thuốc là 3 – 5 giờ. Chỉ định Nhiễm HIV typ 1 và HIV typ 2. Chống chỉ định Dị ứng với lopinavir, hoặc với ritonavir hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Thận trọng Mỗi lần phát thuốc cần dặn kỹ bệnh nhân và người chăm sóc bệnh nhân: Thuốc không có tác dụng chữa khỏi bệnh mà chỉ tác dụng ngăn cản sự nhân lên của virus, bởi vậy bệnh nhân vẫn có thể bị nhiễm khuẩn cơ hội và bị các biến chứng do bệnh gây ra. Bệnh nhân dùng thuốc vẫn phải dùng các biện pháp tránh lây truyền virus HIV, sinh hoạt tình dục an toàn. Nồng độ thuốc giảm nhiều sẽ làm bệnh chuyển nhanh sang giai đoạn AIDS và tử vong; bởi vậy bệnh nhân phải tuân thủ điều trị: Uống đúng liều, đúng giờ. Nếu quên uống thì phải uống ngay liều bị quên và liều tiếp theo phải uống đúng giờ, không uống gấp đôi liều để bù liều quên. Thuốc viên có thể uống lúc đói hoặc lúc no; nếu dùng cả didanosin thì có thể uống đồng thời lúc đói. Nếu dùng thuốc nước thì phải uống sau bữa ăn; nếu dùng didanosin thì phải uống didanosin 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi uống lopinavir/ritonavir. Không được nhai, bẻ, nghiền viên thuốc mà phải nuốt cả viên. Dặn bệnh nhân hoặc người chăm sóc bệnh nhân phải thông báo ngay cho thầy thuốc khi thấy xuất hiện các triệu chứng bất thường, nhất là thấy tăng cân ở trẻ. Phối hợp lopinavir và ritonavir có tương tác với một số thuốc, có thể gây tác dụng không mong muốn nghiêm trọng, có thể dẫn tới tử vong. Bởi vậy phải hỏi kỹ các thuốc đang dùng, kể cả các thuốc bán không cần đơn. Bệnh nhân phải nói rõ cho thầy thuốc những thuốc khác đang dùng, kể cả các thuốc bán không cần đơn, các thuốc thảo mộc, các thuốc để điều trị bệnh khác đang mắc. Nếu cho trẻ nhỏ dưới 14 ngày tuổi (đẻ đủ tháng hoặc thiếu tháng) uống thuốc dạng nước thì phải báo cho người chăm nom biết là trong thuốc có alcol và propylen glycol có thể gây tai biến nặng cho trẻ; cần thông báo ngay cho thầy thuốc nếu thấy trẻ ngủ quá mức hoặc có thở bất thường. Phải cho trẻ uống thuốc qua bơm định liều. Phụ nữ nên dùng màng ngăn để tránh thai, không dùng viên thuốc tránh thai vì không có tác dụng. Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân bị suy gan. Phải đánh giá chức năng gan trước khi điều trị. Phải chú ý ở bệnh nhân đái tháo đường; phải bắt đầu điều trị hoặc chỉnh liều insulin hoặc thuốc hạ glucose huyết đường uống. Phải thận trọng khi dùng cho người có bệnh tim: Rối loạn dẫn truyền, thiếu máu cơ tim, dùng đồng thời với thuốc có khả năng làm khoảng PR kéo dài (thuốc chẹn beta, digoxin, thuốc chẹn kênh calci, atanazavir), đặc biệt là các thuốc bị chuyển hóa nhờ isozym CYP3A4 của cytochrom P450. Viêm tụy (có hoặc không có tăng cao triglycerid) đã xảy ra và gây tử vong. Triglycerid tăng cao rõ rệt là yếu tố nguy cơ. Nếu thấy bệnh nhân đau bụng, buồn nôn và nôn, amylase hoặc lipase huyết tăng, đang dùng phối hợp lopinavir và ritonavir cũng như dùng các thuốc kháng retrovirus khác thì phải nghĩ đến viêm tụy và có thể phải ngừng thuốc. Không dùng cách uống thuốc ngày 1 lần cho: Người < 18 tuổi; Người lớn bị nhiễm HIV-1 có 3 hoặc hơn đột biến gen liên quan đến kháng lopinavir sau đây: L10F/I/R/V; K20M/N/R, L24I, L33F, M36I, I47V, G48V, 154L/T/V, V82A/C/F/S/T, I84V; Người đồng thời dùng trị liệu có amprenavir, efavirenz, nelfinavir, nevirapin hoặc người dùng thuốc chống co giật (carbamazepin, phenobarbital, phenytoin); Người mang thai. Thời kỳ mang thai Thuốc qua nhau thai. Thuốc được khuyên dùng cho phụ nữ có HIV mang thai chưa dùng thuốc kháng retrovirus. Cần tăng liều ở thai kỳ thứ 2 và thứ 3, đặc biệt là cho người đã dùng thuốc ức chế protease. Cần theo dõi đáp ứng về virus và nồng độ lopinavir (nếu có điều kiện). Không dùng cách uống ngày 1 lần cho phụ nữ mang thai. Không nên ngừng dùng thuốc cho phụ nữ mang thai trừ khi thật cần thiết. Có thể bị tăng glucose huyết, đái tháo đường hoặc toan huyết do đái tháo đường trong thời gian dùng thuốc. Tất cả phụ nữ mang thai có HIV phải được dùng phác đồ kết hợp thuốc kháng retrovirus mà không cần phải căn cứ vào số lượng CD4 và tải…

Summarize this content to 100 words Tên chung quốc tế Loperamide Mã ATC Loperamid hydroclorid: A07DA03 Loperamid oxyd: A07DA05 Loại thuốc Thuốc trị ỉa chảy Dạng thuốc và hàm lượng Viên nang, viên nén: 2 mg (dạng loperamid hydroclorid). Dung dịch uống: 1 mg/5 ml, lọ 5 ml, 10 ml, 60 ml, 90 ml, 120 ml; 1 mg/7,5 ml, lọ 60 ml, 120 ml, 360 ml (dạng loperamid hydroclorid). Dược lý và cơ chế tác dụng Loperamid là một dẫn chất piperidin tổng hợp. Đây là một dạng opiat tổng hợp mà ở liều bình thường có rất ít tác dụng trên hệ TKTW. Thuốc được dùng để kiểm soát và giảm triệu chứng trong các trường hợp ỉa chảy cấp không rõ nguyên nhân và ỉa chảy mạn tính. Loperamid làm giảm nhu động ruột, giảm tiết dịch đường tiêu hóa và tăng trương lực cơ thắt hậu môn. Thuốc còn có tác dụng kéo dài thời gian vận chuyển qua ruột, tăng vận chuyển dịch và chất điện giải qua niêm mạc ruột, do đó làm giảm sự mất nước và điện giải, tăng độ đặc và giảm khối lượng phân. Tác dụng có lẽ liên quan đến giảm giải phóng acetylcholin và prostaglandin. Thuốc thường được dùng dưới dạng loperamid hydroclorid. Thuốc cũng được dùng dưới dạng loperamid oxyd, là một tiền dược được chuyển thành loperamid ở đường tiêu hóa. Trị ỉa chảy cấp dạng loperamid oxyd: Liều khởi đầu 2 – 4 mg, sau đó mỗi lần đi lỏng uống 1 mg, tối đa 8 mg/ngày. Dược động học Xấp xỉ 40% liều uống loperamid được hấp thu qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh huyết thanh của thuốc đạt được sau 2,5 giờ hoặc 4 – 5 giờ sau khi uống dung dịch hoặc viên nang tương ứng. Sau khi uống viên nang 2 mg loperamid hydroclorid, Cmax trong huyết thanh là 2 nanogam/ml. Thuốc được chuyển hóa bước đầu ở gan thành dạng không hoạt động (trên 50%) và bài tiết qua phân và mật ở dạng liên hợp không hoạt tính, một lượng nhỏ bài tiết qua nước tiểu. Nhà sản xuất cho rằng sau khi uống 4 mg loperamid hydroclorid, dưới 2% liều uống thải trừ qua nước tiểu và 30% liều uống thải trừ qua phân ở dạng không biến đổi. Lượng thuốc tiết qua sữa rất thấp. Liên kết với protein khoảng 97%. Nửa đời thải trừ của thuốc ở người khỏe mạnh khoảng 10,8 giờ (9,1 – 14,4 giờ). Chỉ định Điều trị ngắn ngày ỉa chảy cấp không đặc hiệu ở người lớn (trên 18 tuổi). Ỉa chảy mạn tính (do viêm đại tràng). Tăng thể tích chất thải qua chỗ mở thông hỗng tràng hoặc đại tràng. Són phân ở người lớn. Ghi chú: Điều trị chủ yếu trong ỉa chảy cấp là bồi phụ nước và điện giải. Loperamid thường được dùng ở người lớn để giảm triệu chứng ỉa chảy, nhưng Tổ chức y tế thế giới khuyến cáo không dùng bất cứ thuốc trị ỉa chảy nào cho trẻ em bị ỉa chảy. Ở một số nước khuyến cáo không dùng các thuốc ức chế nhu động ruột cho ỉa chảy cấp ở trẻ em dưới 12 tuổi (Anh) hoặc dưới 15 tuổi (Pháp). Chống chỉ định Mẫn cảm với loperamid hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc. Viêm đại tràng nặng, viêm đại tràng giả mạc (có thể gây đại tràng to nhiễm độc) do dùng kháng sinh. Bụng trướng. Đau bụng không do ỉa chảy. Loperamid tránh dùng đầu tiên ở bệnh nhân lỵ cấp, viêm loét đại tràng chảy máu giai đoạn cấp, viêm đại tràng giả mạc, viêm ruột do nhiễm khuẩn. Trẻ em dưới 2 tuổi. Thận trọng Mất nước và chất điện giải thường xảy ra ở người bị ỉa chảy, việc bổ sung các chất điện giải là quan trọng, sử dụng loperamid không thay thế được liệu pháp bổ sung nước và chất điện giải. Thận trọng với những người bệnh giảm chức năng gan do thuốc giảm chuyển hóa bước đầu ở gan, gây độc TKTW. Phải thận trọng đối với một số người bị viêm đại tràng loét cấp, loperamid ức chế nhu động ruột hoặc làm chậm thời gian vận chuyển ruột đã gây ra chứng phình đại tràng nhiễm độc. Phải ngừng thuốc ngay khi thấy bụng trướng to, táo hoặc liệt ruột. Ngừng thuốc nếu không thấy cải thiện lâm sàng trong vòng 48 giờ. Theo dõi nhu động ruột và lượng phân, nhiệt độ cơ thể (không tự dùng loperamid cho người bệnh trên 38,3 ºC). Theo dõi trướng bụng. Không nên dùng thuốc khi ỉa chảy kèm sốt cao hoặc có máu trong phân. Dùng rất thận trọng ở trẻ em vì đáp ứng với thuốc thay đổi nhiều, nhất là khi có mất nước và điện giải. Tổ chức y tế thế giới khuyến cáo không dùng cho trẻ nhỏ bị ỉa chảy cấp. Không dùng thuốc khi ức chế nhu động ruột cần tránh. Ngừng dùng thuốc nếu thấy táo bón, đau bụng hoặc tắc ruột tiến triển. Dùng thận trọng với bệnh nhân nhiễm HIV, dừng điều trị khi thấy dấu hiệu căng trướng bụng. Thời kỳ mang thai Chưa có đủ các nghiên cứu trên phụ nữ mang thai. Không nên dùng cho phụ nữ mang thai. Thời kỳ cho con bú Thuốc vào sữa và không khuyến cáo cho người đang cho con bú. Phải thận trọng và chỉ sử dụng khi thật cần thiết. Tác dụng không mong muốn (ADR) Hầu hết các tác dụng phụ thường gặp là phản ứng ở đường tiêu hóa. Thường gặp, ADR > 1/100 Tiêu hóa: Táo bón, đau bụng, buồn nôn, nôn. TKTW: Chóng mặt Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100 Toàn thân: Mệt mỏi, chóng mặt, nhức đầu. Tiêu hóa: Trướng bụng, khô miệng, nôn. Hiếm gặp, ADR < 1/1 000 Tiêu hóa: Tắc ruột do liệt. Da: Dị ứng. ADR không xác định được tần xuất có thể gặp: Phản ứng dị ứng, sốc phản vệ, phản ứng quá mẫn, phù mạch, ban rộp lên, buồn ngủ, khó tiêu, ban đỏ đa dạng, mệt mỏi, đầy hơi, ruột kết to, ngứa, ban da, hội chứng Stevens-Johnson, hoạt tử biểu bì, bí tiểu, mày đay. Liều lượng và cách dùng Cách dùng: Liều dùng được tính theo dạng loperamid hydroclorid. Người lớn: Ỉa chảy cấp: Khởi đầu 4 mg, sau đó mỗi lần đi lỏng, uống 2 mg, tối đa 16 mg/ngày. Liều thông thường 6 – 8 mg/ngày. Nếu tự điều trị ỉa chảy cấp không đặc hiệu ở người lớn, không được uống quá 8 mg/24 giờ. Ỉa chảy mạn: Khởi đầu uống 4 mg, sau đó mỗi lần đi lỏng uống 2 mg cho tới khi cầm ỉa. Liều duy trì: Uống 4 – 8 mg/ngày chia thành liều nhỏ (2 lần). Tối đa: 16 mg/ngày. Nếu không đỡ sau khi uống 16 mg/ngày trong ít nhất 10 ngày, việc tiếp tục điều trị cũng không lợi ích thêm. Chứng són phân ở người lớn: Liều khởi đầu 0,5 mg, tăng dần cho tới 16 mg/ngày nếu cần. Trẻ em: Ỉa chảy cấp: Điều trị chủ yếu ỉa chảy cấp ở trẻ em là điều trị mất nước. Loperamid không được khuyến cáo dùng cho trẻ em 1 cách thường quy. Liều khuyến cáo khác nhau ở mỗi quốc gia. Liều khởi đầu (trong 24 giờ đầu): Trẻ em dưới 2 tuổi: Không được khuyến cáo dùng. Trẻ từ 2 – dưới 6 tuổi (13 – 20 kg): 1 mg/lần, 3 lần/ngày. Trẻ từ 6 – 8 tuổi (20 – 30 kg): 2 mg/lần, 2 lần/ngày. Trên 8 – 12 tuổi (trên 30 kg): Uống 2 mg/lần, 3 lần/ngày. Trên 12 tuổi: Liều như người lớn. Liều duy trì: 0,1 mg/kg sau mỗi lần đi lỏng, nhưng không quá liều khởi đầu. Ngừng thuốc nếu ỉa chảy cấp không đỡ sau 48 giờ điều trị. Ỉa chảy mạn: Liều đã được dùng là 0,08 – 0,24 mg/kg/ngày, chia 2 – 3 lần/ngày, tối đa 2 mg/liều, nhưng nói chung liều thường dùng ở trẻ em ỉa chảy mạn chưa được xác định rõ. Tương tác thuốc Tăng độc tính: Những thuốc ức chế TKTW, các phenothiazin, các thuốc…