T
Tetracosactid: thuốc chẩn đoán suy vỏ tuyến thượng thận
Tetracosactid có tác dụng dược lý tương tự như corticotropin, nhưng tính kháng nguyên ít hơn, vì hoạt tính kháng nguyên của corticotropin là do các acid amin 25 đến 39, không có trong tetracosactid
Tên chung quốc tế: Tetracosactide.
Loại thuốc: Thuốc chẩn đoán suy vỏ tuyến thượng thận.
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc bột đông khô, lọ 0,25 mg, kèm ống 1 ml dung môi, thường là dung dịch tiêm natri clorid 0,9% để pha tiêm. 0,25 mg tetracosactid tương ứng với 25 đơn vị corticotropin.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Tetracosactid là một polypeptid tổng hợp gồm có 24 acid amin đầu tiên trong số 39 acid amin của corticotropin. Tetracosactid có tác dụng dược lý tương tự như corticotropin, nhưng tính kháng nguyên (gây dị ứng) ít hơn, vì hoạt tính kháng nguyên của corticotropin là do các acid amin 25 – 39, không có trong tetracosactid. Ở người có chức năng tuyến vỏ thượng thận bình thường, tetracosactid kết hợp với một thụ thể đặc hiệu trên màng bào tương của tế bào tuyến vỏ thượng thận, kích thích tổng hợp các steroid tuyến vỏ thượng thận (như cortisol, cortison, các androgen, và một lượng nhỏ aldosteron) từ cholesterol, do làm tăng hàm lượng cholesterol trong ty thể. Tăng liều tetracosactid khi tiêm bắp hoặc tĩnh mạch sẽ làm tăng thời gian tiết cortisol. Tiêm truyền tĩnh mạch trong thời gian dài (4 – 8 giờ) vào những ngày sau khi đã tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, sẽ làm tăng đáp ứng của tuyến vỏ thượng thận với tetracosactid. Tetracosactid không làm tăng có ý nghĩa nồng độ cortisol trong huyết tương ở người bị suy tuyến vỏ thượng thận tiên phát hoặc thứ phát.
Dược động học
Khi uống, tetracosactid bị các enzym thủy phân protein ở đường tiêu hóa làm mất hoạt tính. Tetracosactid hấp thu nhanh khi tiêm bắp. Sau khi tiêm bắp hoặc tiêm trực tiếp vào tĩnh mạch (thời gian tiêm khoảng 2 phút), nồng độ cortisol trong huyết tương bắt đầu tăng lên sau 5 phút và tăng lên gấp đôi sau 15 – 30 phút. Nồng độ đỉnh cortisol trong huyết tương đạt được sau 1 giờ và bắt đầu giảm sau 2 – 4 giờ.
Tetracosactid phân bố rất nhanh vào tuyến thượng thận và thận.
Sự chuyển hóa của tetracosactid xảy ra trong huyết tương bởi endopeptidase tạo thành oligopeptid không có hoạt tính và thành các acid amin dưới sự xúc tác của aminopeptidase. Tetracosactid không qua được hàng rào nhau thai. Thuốc được thải trừ gần như hoàn toàn qua nước tiểu trong vòng 24 giờ. Nửa đời thải trừ của thuốc khoảng 3 giờ.
Chỉ định
Tetracosactid được dùng để chẩn đoán suy vỏ tuyến thượng thận.
Thuốc dùng tốt hơn ACTH, vì ít gây dị ứng hơn và dung nạp tốt hơn. Nhiều người bệnh dị ứng với ACTH, hoặc đã có tiền sử dị ứng với ACTH, lại có thể dung nạp được tetracosactid.
Thiết bị điều trị nhiệt
[DoctorHome DH14] Máy trị liệu đa năng DoctorHome DH-14 (tiêu chuẩn)